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烯丙基溴在四氢呋喃中的反应

  涉及二苯基甲烷衍生物及其制备方法和用途,尤其涉及二苯乙烯衍生物和二苯甲酮肟醚衍生物,烯丙基溴在四氢呋喃中的反应。

  目前,严重的人类病包括急性血管病,如心肌梗死、脑出血、脑血栓形成、脑梗死、肺栓塞、深静脉血栓形成和外周动脉血栓形成。抗血小板已引起公众的关注,并已在临床上用于处理这些病。然而,它们的用途直到近期才得到承认,因此人们希望在未来开发更好的药物。

  如果要制成口服固体形式,必要时可在基质中添加辅料和其他添加剂,如粘合剂、崩解剂、润滑剂、着色剂和调味剂,然后根据传统方法将所得混合物制成片剂、包衣片、颗粒、粉末或胶囊。

  赋形剂包括例如乳糖、玉米淀粉、糖、葡萄糖、山梨醇和结晶纤维素。粘合剂的实例为聚乙烯醇、聚乙烯醚、乙基纤维素、甲基纤维素、阿拉伯胶、黄芩胶、明胶、虫胶、羟丙基纤维素、羟丙基淀粉和聚乙烯吡咯烷酮。崩解剂的例子有淀粉、琼脂、明胶粉末、结晶纤维素、碳酸钙、碳酸氢钙、柠檬酸钙、糊精和果胶。润滑剂包括硬脂酸镁、滑石、聚乙二醇、二氧化硅和硬化植物油。烯丙基溴在四氢呋喃中的反应,着色剂的例子是被批准作为添加剂的物质。调味剂的例子有可可粉(甲醇)、芳香酸、薄荷油、冰片和肉桂粉,必要时,这些片剂和颗粒当然可以涂上蔗糖或明胶。

  在制备注射剂时,将pH调节剂、缓冲液、稳定剂和防腐剂等各种添加剂添加到基质中,并将所得混合物制成皮下、静脉或肌肉注射用注射剂。

  在实施例1中,将1.3 g N-烯丙基硫代酰胺与1.3 g N-烯丙基硫代酰胺反应50小时,以在16°C下获得1.3 g N-烯丙基硫代酰胺。将反应混合物冷凝以溶解在氯仿中,然后用水洗涤。通过硅胶色谱法从产品混合物中获得0.6 g硫代酰胺。在0.5 g碳酸钾存在下,在室温下,0.6 g(1.6 mmol)硫代酰胺与2.0 g(16 mmol)烯丙基溴在50 ml四氢呋喃中反应过夜。将反应产物混合物浓缩并溶解在氯仿中,然后用水冲洗。通过硅胶色谱法获得0.45 g上述所需化合物。

  一种可用于减少血液凝集的新型二苯基甲烷衍生物,包括二苯乙烯衍生物和二苯甲酮肟醚衍生物。

烯丙基溴


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